Le capsule hanno una storia molto lunga. Già nel 1500 aC nacque in Egitto la prima capsula; nel 1730 i farmacisti di Vienna iniziarono a fabbricare capsule di amido; nel 1834 a Parigi viene brevettata la tecnologia di fabbricazione delle capsule; nel 1846, la tecnologia di produzione di capsule rigide a due sezioni ha ottenuto un brevetto in Francia; nel 1872 nasce in Francia la prima macchina per la produzione e il riempimento di capsule; nel 1874 iniziò la produzione industriale di capsule rigide a Detroit, USA, e contemporaneamente vennero lanciati vari modelli.
Le capsule sono generalmente suddivise in capsule rigide e capsule molli. Le capsule rigide, dette anche capsule cave, sono composte da due parti del corpo del cappuccio; le capsule molli vengono trasformate contemporaneamente in prodotti da materiali e contenuti filmogeni. Secondo le materie prime, le capsule cave generalmente includono: capsule di gelatina dura vuote e piantare capsule cave. Allo stato attuale, la produzione su larga scala di capsule vegetali cave in Cina è principalmente capsule HPMC vuote, quindi le attuali capsule cave domestiche sono principalmente capsule vuote di gelatina dura e capsule cave di ipromellosa (HPMC). Confrontare.
Innanzitutto, le materie prime utilizzate sono diverse. Il componente principale delle capsule di gelatina dura vuote è la gelatina medicinale di alta qualità. La gelatina è derivata dal collagene nella pelle, nei tendini e nelle ossa degli animali ed è una proteina parzialmente idrolizzata dal collagene nel tessuto connettivo animale o nel tessuto epidermico. Il componente principale delle capsule HPMC vuote è la 2-ipromellosa, generalmente cellulosa ottenuta per idrolisi delle piante, che viene eterificata. A causa delle credenze religiose (ebraismo, islam, ecc.), delle abitudini alimentari (vegetarianesimo), della necessità di sostenere la natura verde e della prevenzione delle malattie di origine animale (morbo della mucca pazza), l'uso di capsule vegetali nel mondo è in aumento anno per anno.
In secondo luogo, la stabilità della struttura chimica del guscio è diversa. Ci sono residui di lisina nella gelatina, i residui di lisina adiacenti sono ossidati e deaminati per generare gruppi acetaldeide e la reazione di condensazione aldo-ammina genera anelli piridinici e reticolazione. Pertanto, la gelatina viene utilizzata come materiale della capsula e le capsule vengono posizionate durante il processo di posizionamento. C'è un ritardo nella disintegrazione. L'HPMC fa parte del metile e parte dell'etere poliidrossipropilico della cellulosa, con proprietà chimiche stabili e senza reticolazione, quindi non ci sarà alcun ritardo nella disintegrazione. Inoltre, alcuni gruppi contenenti aldeidi, composti riducenti a base di zucchero e vitamina C nel contenuto reagiranno con gruppi amminici o carbossilici nella gelatina e influenzeranno la disintegrazione della capsula e la stabilità del farmaco, quindi questo tipo di farmaco è non adatto all'uso. Adatto per capsule di gelatina dura vuote. La gelatina contiene gruppi come gruppi carbossilici e amminici, quindi l'involucro della capsula avrà un effetto elettrostatico. Durante il processo di riempimento del farmaco, l'involucro della capsula è soggetto ad adesione e facile adsorbimento del contenuto. L'involucro della capsula HPMC ha un effetto elettrostatico scarso o nullo.
In terzo luogo, il contenuto di acqua è diverso. Nella condizione di 20 ~ 25 ℃ e RH 40% ~ 60%, il contenuto di acqua delle capsule di gelatina dura vuote è di circa il 13% ~ 15% e in questa condizione il contenuto di acqua delle capsule HPMC vuote è di circa il 4% ~ 6 %. Le capsule di gelatina dura vuote diventano fragili al di sotto del 10% di contenuto d'acqua, mentre le capsule HPMC vuote non diventano fragili anche fino all'1% di contenuto d'acqua. Un contenuto eccessivo di acqua ha una grande influenza sulla stabilità dei farmaci sensibili all'umidità. Per contenuti altamente igroscopici, se vengono utilizzate capsule di gelatina dura vuote, l'umidità migrerà dall'involucro della capsula al contenuto e l'involucro della capsula diventerà duro e fragile quando l'umidità scende, con conseguente disintegrazione ritardata, ma le capsule HPMC vuote non hanno questo fenomeno.
In quarto luogo, le proprietà del rivestimento sono diverse. La superficie delle capsule HPMC vuote è più ruvida di quella delle capsule di gelatina dura vuote, l'affinità con la maggior parte dei materiali di rivestimento enterico è significativamente superiore a quella della gelatina e la velocità e l'uniformità dell'adesione del materiale di rivestimento sono significativamente migliori di quella della gelatina, specialmente per il rivestimento del giunto corpo-cappuccio L'affidabilità è notevolmente migliorata. Non è adatto l'uso di solventi organici come l'etanolo, che sono facili da deformare la gelatina, e l'HPMC è chimicamente inerte, quindi può essere utilizzato per il rivestimento acquoso e il rivestimento con solventi organici come l'etanolo. Le buone prestazioni di rivestimento di HPMC fanno sì che abbia evidenti vantaggi nella preparazione di capsule rivestite a rilascio lento e a rilascio controllato e formulazioni mirate.
In quinto luogo, gli additivi sono diversi. Il componente principale delle capsule di gelatina dura vuote è la proteina, quindi è facile allevare batteri e microrganismi. È necessario aggiungere conservanti e agenti batteriostatici durante il processo produttivo, in modo che possano rimanere residui sulle capsule, e utilizzare ossido di etilene prima del confezionamento del prodotto finito. Sterilizzazione con alcano per garantire l'indice di controllo microbico della capsula. D'altra parte, le capsule HPMC vuote non richiedono conservanti durante la produzione e non richiedono la sterilizzazione con ossido di etilene.
In sesto luogo, le condizioni di conservazione sono diverse. I test hanno dimostrato che le capsule HPMC sono quasi invariabili e fragili in condizioni di bassa umidità, non generano elettricità statica e rimangono stabili in condizioni di elevata umidità. Non ci sono problemi nello stoccaggio in tutte le zone climatiche e non ci sono problemi nel trasporto. Le capsule di gelatina tendono ad attaccarsi in condizioni di elevata umidità, si induriscono o diventano fragili in condizioni di bassa umidità, dipendono fortemente dalla temperatura, dall'umidità, dall'umidità e dai materiali di imballaggio dell'ambiente di conservazione e hanno anche requisiti più elevati per il trasporto, specialmente in estate, è necessario un camion refrigerato per garantire la qualità delle capsule.
Per riassumere, capsule HPMC vuote hanno evidenti vantaggi rispetto alle capsule di gelatina dura vuote sotto molti aspetti. Sebbene sia impossibile sostituire la posizione dominante delle capsule di gelatina dura vuote in un breve periodo, la sua applicazione nelle applicazioni mediche e salutistiche avrà un trend di rapida crescita.
